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专访中科新进CEO任培根博士:全球首款可口服多肽类肥胖治疗药物问世,即将启动新轮融资

作者: 施懿 2022-09-21 10:04
“忙”,是多数现代人的生活写照。


忙到没时间做饭,只能餐餐高油高盐的外卖;忙到半夜两三点才睡;忙到每天没有运动的时间……这些不良的生活习惯都会给身体带来健康隐患,最能被直观察觉到的就是肥胖。


肥胖可不是小事,不但影响美观,还给许多疾病留下了“可乘之机”。在2021年3月,肥胖已经被欧盟定义为“慢性复发性疾病,并进而成为一系列其他非传染性疾病的入口”,如2型糖尿病、高血压、高胆固醇、脂肪肝、甚至是一些癌症。


尽管在很早之前人们就开始注意肥胖问题,但迄今为止全球肥胖人群的数量仍然庞大。据《2020世界卫生统计报告》,目前全球有超过3亿肥胖患者,到2030年,肥胖人数将超过10亿人,占世界成年人的20%。


因此,对于超重和肥胖患者的体重控制已经成为了迫切的临床需求!


任培根博士在2012年受邀回国后,敏锐的察觉到中国乃至世界范围的肥胖症问题已经非常严峻了,市场亟需能够解决肥胖症的药物。基于自己20多年的研究,他发现了可用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)肥胖的多肽新药,并创立了中科新进,为更多饱受代谢类疾病之痛的患者带来更多健康的可能。


那么,中科新进的多肽新药究竟有哪些不同呢?中科新进下一步又将走向何方呢?带着这些疑问,动脉橙果局任培根博士进行了一次深入交流。


Metabolitin对抗肥胖症的秘诀:低吸收、高消耗


在中科新进的众多药物管线中,有一项引起了我们的注意——针对肥胖症的多肽创新药Metabolitin,拟在2026年进入临床Ⅱ期。


据任培根博士介绍:“Metabolitin主要是通过抑制小肠绒毛吸收脂类物质来治疗肥胖症。就目前我们啮齿类动物的实验来看,Metabolitin针对肥胖症和非酒精性脂肪肝有非常好的效果。”


小肠绒毛顾名思义就是排列在小肠内部的细长毛发状结构的绒毛。它扩大了肠道的表面积,帮助身体在食物通过消化道时从食物中吸收营养、脂肪。因此,小肠绒毛的吸收能力和人体营养吸收、体重增加和脂肪积累都息息相关。 


简单来说,人会发胖,主要是因为机体吸收了过多的,包括脂质在内的能量,最终都以脂肪的形式储存在了体内。


Metabolitin,可以翻译为代谢素,是一种哺乳动物多肽激素。在进入肠道后,该化合物会与它在小肠上皮细胞表达的GPRC6A相作用,抑制小肠肠内分泌细胞(enteroendocrine cell,EEC)N-细胞分泌神经紧张素(Neurotensin, NT)。


任培根博士发现,小肠内部神经紧张素被抑制后,小肠绒毛对肠腔内脂质的吸收也会随之受到抑制。在服用Metabolitin后,与对照组相比,小鼠饲料中脂类物质,特别是甘油三酯物质的吸收被减少了近70%,进而阻断了大量脂质的摄入。


除了减少脂质物质被机体吸收,Metabolitin还能和小肠受体相“合作”,促进GLP-1的分泌。GLP-1不但能抑制食欲,还能起到分解脂肪的作用。因为GLP-1能够促进胰岛素分泌,起到降低血糖的功效。而稳定的血糖能会对人体内的脂肪代谢速度产生影响,从侧面解决肥胖症问题。


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所以,Metabolitin不但能抑制脂质物质进入人体合成脂肪,还能代谢已有脂肪,“双管齐下”从源头解决肥胖问题。


首款可口服多肽药物问世


与多数慢病管理企业一样,如何提高患者依从性一直都是一大难题。从临床数据来看降低患者操作难度,就是提高依从性的有效方式之一。


口服自然是最简单的用药方式,但对于多肽类药物而言的口服一直是难点。因为大多数多肽在消化道中会被快速降解,还没发挥药效就消失了,因此市面上可口服的多肽药物寥寥无几。


如果Metabolitin只能通过注射进入体内,那么使用者的依从性一定会大打折扣。因此,任培根博士对Metabolitin进行了修饰,针对其胰蛋白酶耐受性较差的弱点进行攻克,并保留其对胃蛋白酶胃酸耐受性较好的优点,实现了Metabolitin的可口服


任培根博士告诉动脉橙果局:“在我的了解中,Metabolitin应该是首个天然对口服耐受,同时对包括肥胖、NAFLD、T2DM等代谢性疾病效果明确的多肽。目前已获得中、美、日、韩共8项中国和国际发明专利授权。”


除了使用方便,Metabolitin的“副作用小”也让患者有了更良好的治用药体验。


据统计,目前市面上治疗肥胖症的药物只有7款获批,而中国只有奥利司他获批。这七款药物在解决肥胖问题的同时都或多或少伴随着副作用。


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以我国市面上唯一的一款针对肥胖症的药物奥利司他为例,它的主要原理就是让胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶失活,减少人体吸收脂类物质。


但这种方式极有可能会导致脂肪泻的发生,而长期脂肪泻可能会导致患者出现身体乏力的症状,严重的还会引起手足抽搐、水肿,甚至是长期恶心呕吐,对身体健康造成严重的损伤。


而Metabolitin主要是通过抑制小肠绒毛吸收脂质物质,和促进GLP-1分泌来减少脂肪堆积,和奥利司他的底层逻辑完全不同,自然也不会引起脂肪泻的问题。


任培根博士表示:“在大量实验动物模型研究中,既未发生过脂肪泻,也没有观察到过鼠笼的排泄区中有大量高脂饲料存在。因此,基本上证明Metabolitin的副作用非常小,不会对患者的生活产生不便。”


创办不到半年获千万元融资,这次他又将如何选择?


成立半年不到,中科新进就获得了由澳银资本领投,南山创投、前海长城、福鹏资产等机构跟投的千万元级天使轮融资,公司也被多家风投机构认定是一匹“黑马”。沉淀一年后,中科新进又准备迈向下一个台阶。


任培根博士透露到:“现在我们准备将现有的数据进行整理,争取在9月就正式开启第二轮融资。但是我们的主要精力还是会放在科研方向,因此这次融资将会在较短时间内关闭。”


中科先进本次融资主要会用于产品申报。目前,任培根博士计划将Metabolitin实现中美双报——初步打算Ⅰ期临床在澳洲和中国进行,Ⅱ、Ⅲ期临床试验则在包含美国在内的国际多中心进行。


此外,中科新进计划在2023年提交Metabolitin的IND,预计2029年产品正式上市。


同时,中科新进还打算升级自身硬件设施,来提高科研水平,完成更多管线的科研成果转化落地。毕竟作为科研人员,科研成果才是任培根博士最关心的事。而在中科新进的团队中不乏有市场经验丰富的老手,他们大多有着20余年上市药企经验,对市场非常熟悉。正因如此,任培根博士才能无后顾之忧,全身心的投入科研之中。


他说:“我还在学习如何从‘科研人员’变成‘企业家’,我只是在‘科研’的后面加上了‘创始人’的斜杠。未来我仍将耕耘科研的土地上,为更多患者带来健康的可能。”

注:文中如果涉及企业数据,均由受访者向分析师提供并确认。
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施懿

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