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J Med Chem:mRNA展示联合SBDD助力镇痛型大环肽类新型TrkA拮抗剂的发现和先导优化

医药速览 等信源发布 2024-07-07 10:43

本文报道了通过mRNA展示和SBDD方法发现和优化新型大环肽类TrkA拮抗剂的过程。大环肽因其特殊性质在药物发现中具有优势。研究针对TrkA与NGF之间的蛋白-蛋白相互作用,筛选出环肽苗头化合物并不断优化,最终得到具有镇痛作用的大环肽类TrkA选择型拮抗剂。此研究为开发新型、高选择性的镇痛药提供了潜力。