拜耳宣布KEAP1激活剂VVD-130037启动I期临床并完成首例受试者给药

2023年9月18日，拜耳宣布，其子公司Vividion Therapeutics开发的KEAP1激活剂VVD-130037（BAY 3605349）正式启动I期临床试验并完成了首例受试者给药。该试验旨在评估VVD-130037（口服，每日1次）在晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学和药效学以及初步疗效。VVD-130037是一款靶向Kelch样ECH相关蛋白1（KEAP1）的小分子激活剂。KEAP1是一种主要在细胞质中表达的E3泛素连接酶的亚基蛋白，负责调控下游核因子红系2相关因子2（NRF2）的水平。研究表明，KEAP1-NRF2通路激活后，通过重组代谢来增强肿瘤细胞的增殖，抑制多种应激反应，促进免疫逃逸。