UNC9426：高效且可口服的TYRO3特异性抑制剂

北卡罗来纳大学王晓东团队在《Journal of Medicinal Chemistry》上发表文章，介绍了一种高效且可口服的TYRO3特异性抑制剂UNC9426。TYRO3是TAM受体酪氨酸激酶家族成员之一，在血栓形成和肿瘤发展中起关键作用。研究表明，缺失或抑制TYRO3可以显著减少血小板聚集和颗粒分泌，从而抑制血栓形成，并且不会显著增加出血风险。此外，TYRO3在某些癌细胞中过度表达时能促进肿瘤进展，因此阻断TYRO3不仅可能抑制肿瘤细胞增殖，还能增强抗肿瘤免疫反应。尽管目前尚无特异性的TYRO3抑制剂进入临床，但UNC9426的发现为开发更安全有效的抗血栓和抗肿瘤疗法提供了新的方向。