KRAS泛靶点靶向药RMC-6236，启动多项3期临床试验

RAS（KRAS、NRAS和HRAS）是最常发生突变的致癌基因之一，在多种肿瘤类型中占比显著，驱动突变主要发生在甘氨酸12、13位点和谷氨酰胺61位点，导致细胞不受控制地增殖和存活。针对KRAS G12C突变体的选择性抑制剂虽取得临床成功，但该突变在RAS驱动的癌症中占比小，多数患者无靶向治疗选择，开发广谱RAS抑制剂成为重要方向。daraxonrasib（RMC-6236）是一种强效、口服生物利用度良好的非共价三复合物抑制剂，对突变型和野生型的KRAS、HRAS和NRAS同工型均具选择性。目前，daraxonrasib已在肺癌、胰腺癌中开启多项III期临床研究，如肺癌RASolve 301研究，计划入组420例患者，2025年5月启动，2027年12月初步完成。