《自然·通讯》：英矽智能利用AI开发新型PKMYT1靶向蛋白降解嵌合体

英矽智能借助生成式化学平台Chemistry42，生成全新结构的PKMYT1抑制剂及连接体，设计出新型PROTAC分子D16-M1P2。该分子采用双重机制，能同时降解并抑制致癌蛋白PKMYT1，较传统抑制剂表现出强效、高选择性且更持久的治疗效果。PKMYT1是极具潜力的治疗靶点，但现有抑制剂存在分子多样性不足、选择性差、潜在脱靶风险、剂量限制性毒性及获得性耐药性等问题，且难以应对其非催化活性。D16-M1P2在临床前研究中展现出高选择性、优异口服生物利用度及强效抗肿瘤活性，已推进至临床候选化合物前的验证阶段。该成果发表于《自然·通讯》，展现了英矽智能平台在新型疗法设计方面的能力。