英矽智能又一里程碑，减重高达31.3%，新型口服GIPR拮抗剂来了

1月29日英矽智能宣布提名ISM0676为靶向GIPR的临床前候选化合物，这是一款口服小分子拮抗剂，旨在干预肥胖及2型糖尿病等相关疾病，在心血管疾病领域也有拓展潜力。ISM0676由英矽智能Pharma.AI平台赋能设计，从立项到提名仅14个月，合成测试分子不足200个，与领先疗法相比，具有体内代谢稳定性优异、低剂量下疗效更优、低DDI风险、安全性良好及临床预测剂量低等优势。临床前研究显示，在DIO人源化GIP小鼠模型中，ISM0676减重效果良好，与司美格鲁肽联用27天减重约31.3%，单药组也显示约10.4%的体重下降。此外，文章还提到GLP-1药物在减重市场虽有巨大潜力，但存在肌肉量减少、疗效平台期、停药后反弹等局限，市场正寻求更兼顾安全性、依从性的治疗方案。