30亿美元押注PI3Kα，诺华打响乳腺癌治疗夺权战

在乳腺癌治疗领域，诺华3月20日宣布与Synnovation达成30亿美元合作，押注处于I/II期临床阶段的潜在同类最佳PI3Kα抑制剂SNV4818，包括20亿美元预付款及最高10亿美元里程碑付款。此前诺华有首款获批用于治疗乳腺癌的PI3Kα抑制剂Piqray，但因严重副作用限制市场，且罗氏inavolisib上市后其先发优势被削弱。PI3Kα是乳腺癌领域较早被临床验证的核心靶点，Piqray虽是里程碑式药物，却撞上安全性瓶颈，销售额未达预期，根源在于分子结构性缺陷，传统抑制剂会引发系统性代谢毒性。下一代药物需在保留对关键突变抑制活性前提下，提升对突变体选择性，诺华引入的SNV4818正是沿着此路线诞生的潜在BIC分子。