GPCR药物发现：新药、新靶点与新适应症

本文综述了G蛋白偶联受体（GPCR）药物发现的趋势，指出目前有516种获批药物靶向GPCR，占所有获批药物的36%，涉及121个GPCR靶点。此外，还有337种药物针对133个GPCR（包括30个新靶点）正处于临床试验阶段。GPCR作为最大的药物靶标家族之一，其历史可以追溯到19世纪，随着技术进步，如X射线晶体结构解析、冷冻电子显微镜和核磁共振的应用，基于结构的药物设计成为可能，从而推动了GPCR相关药物的发展。2018年，首个靶向GPCR的单抗Erenumab获得FDA批准用于预防偏头痛，标志着该领域的重要进展。近年来，对GPCR的研究不断深入，新的靶点和适应症不断涌现，预示着未来将有更多创新药物问世。