石药集团靶向TF的ADC新药在中国获批临床

4月15日，石药集团1类新药SYS6051获批在中国开展临床试验，拟用于治疗晚期实体瘤。这是一款靶向组织因子（TF）的抗体偶联药物（ADC），采用人源化TF靶向IgG1抗体，通过可被蛋白酶切割的连接子将拓扑异构酶I抑制剂Exatecan定点偶联于抗体上，药物-抗体比（DAR）为6，稳定性更高。其裸抗体部分不干扰凝血级联反应，内化速度快，在多个TF阳性细胞系来源的异种移植模型中均表现出显著的肿瘤生长抑制作用。食蟹猴毒性研究显示，SYS6051在≤30 mg/kg剂量下耐受性良好，且在非人灵长类动物中展现出稳定的药代动力学特征。该药有望为TF阳性恶性肿瘤患者提供新的治疗选择。