CSN5i-3：一种新型的正位分子胶抑制剂

本文介绍了一种新型正位分子胶抑制剂CSN5i-3，通过冷冻电镜结构生物学方法揭示了其对COP9信号小体（CSN）的去NEDD8化酶活性的调控机制。研究发现，CSN5i-3不仅占据CSN5的催化活性位点，还延伸出一个NEDD8结合外位点，从而稳定CSN–N8~CRL1预催化状态。这一发现为设计兼具正位抑制剂可预测性和底物依赖选择性的新型抑制剂提供了新思路。此外，文章还介绍了中国科学院大连化学物理研究所生物分离分析新材料与新技术研究组开展的PELSA靶蛋白鉴定及结合作用区域解析服务，并强调该团队拥有完全自主知识产权，是国内唯一的技术服务平台。