一、需求描述

雷美替胺片，招募有研发需求的企业

二、项目介绍

1、基本信息

产品名称：雷美替胺片

英文名称：Ramelteon

商品名称：Rozerem

原研厂家：武田薬品工業株式会社（Takeda Pharmaceutical Co,.Ltd.）

产品规格：8mg

注册分类：3类

2、项目优势

雷美替胺，2005年9月获FDA批准在美国上市，商品名为Rozerem，可用于治疗难以入睡型失眠症，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。本品能选择性激动褪黑激素1型受体和2型受体（MT1、MT2），增加慢波睡眠（SWS）和快动眼睡眠（REW），从而减少失眠。雷美替胺是首个没有列为特殊管制的非成瘾失眠症治疗药物。

雷美替胺吸收迅速，空腹口服给药后约0.75小时达峰。由于广泛的首过代谢，雷美替胺绝对口服生物利用度仅为1.8%。在人血清中，雷美替胺的体外蛋白结合率约为82%，与浓度无关。与白蛋白的结合占该结合的大部分，因为70%的药物与人血清白蛋白结合。代谢主要包括氧化成羟基和羰基衍生物，次生代谢产生葡糖苷酸结合物。CYP1A2 是参与雷美替胺肝脏代谢的主要同工酶；口服放射性标记的雷美替胺后，84%的总放射性通过尿液排出，约4%通过粪便排出，平均回收率为88%。少于0.1%的剂量作为母体化合物从尿液和粪便中排出。给药后96小时基本消除。由于雷美替胺的消除半衰期短（平均约1至2.6小时），每天重复服用一次不会导致显着蓄积。

3、临床适用于

用于治疗难以入睡型失眠症

4、上市情况

国内暂无上市企业

国外上市情况：2005年7月，ROZEREM片剂在美国被批准用于治疗“以入睡困难为特征的失眠症”。在日本，它因具有“改善失眠症入睡困难”的功效，于2010年4月作为不属于“精神药物”或“注意：成瘾”类别的药物批准生产和销售。2019年6月公布复审结果，再次确认有用性。

5、国内申报情况

国内有2家企业申请了临床，分别是南京正大天晴制药有限公司和越洋医药开发（广州）有限公司。

6、参比制剂的选择 

国家局发布的仿制药参比制剂目录（第三十批），详见如下：

参考以上信息，雷美替胺片的处方工艺开发，可选择日本武田薬品工業株式会社上市的Rozerem作为参比制剂，规格为8mg，参比制剂生产商为武田薬品工業株式会社 くすり相談室，生产地址为〒103-8668 東京都中央区日本橋本町二丁目1番1号。

7、研发进度

阳光诺和拥有雷美替胺原料及制剂的成熟制备工艺，原料中试交接已完成，制剂即将进行中试。

三、企业介绍

北京阳光诺和药物研究股份有限公司是科创板上市企业（688621），是专注于仿制和创新药物研究，致力于以技术服务为核心，推动中国医药行业发展，为客户提供「临床前＋临床+CDMO」全过程药物研发服务的综合型CRO公司。阳光诺和从药物发现、到药理药效、药学研究，再到临床研究资源的整合，生物样本检测团队的构建，生产制造能力的整合，成功打造了全过程CRO服务模式。

公司主营业务涵盖药理药效、临床研究、CDMO、创新药开发、仿制药开发及一致性评价的综合研发服务，服务内容主要包括药物发现、药理药效、药学研究、临床研究和生物分析。可进行完整的化学药研发、仿制药一致性评价、药物代谢分析与评价研究、多肽药物研发、临床生物等效性试验、药物Ⅰ-Ⅳ期临床研究、生物样品检测、注册申报（国内和进口）、国际合作等服务。