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《STTT》:郑州大学刘康栋/董子钢开发新型治疗黑素瘤/结直肠癌的潜在先导化合物

2023-03-07 iNature 等1家媒体报道 科研进展

2023年3月6日,郑州大学刘康栋及董子钢共同通讯在《Signal Transduction and Targeted Therapy》在线发表了研究论文,该研究表明Erianin通过抑制CRUF和MEK1/2来抑制MAPK信号通路的组成性激活。该研究评估了Erianin是一种新型的CRAF和MEK1/2激酶抑制剂,从而抑制由BRAF V600E或RAS突变诱导的MAPK信号通路的组成性激活。值得注意的是,Erianin通过抑制MEK1/2和CRAF抑制BRAF V600E或RAS突变型黑素瘤和结直肠癌细胞,而不抑制BRAF激酶活性。此外,Erianin在体内减弱了黑素瘤和结直肠癌的作用。总之,该研究通过CRAF和MEK1/2的双重靶向,为BRAF V600E或RAS突变型黑素瘤和结直肠癌提供了一个有前景的先导化合物。