第081期：选择性CDK4抑制剂在乳腺癌治疗中具有应用前景

2025-05-06 医脉通肿瘤科 等2家媒体报道 科研进展

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Atirmociclib（PF-07220060）是一种高选择性CDK4抑制剂，其在生化实验中显示出对CDK4的显著抑制活性，并且在临床前模型中表现出较低的血液学毒性和更高的抗肿瘤效果。在HR+/HER2-乳腺癌和前列腺癌异种移植模型中，Atirmociclib在临床相关剂量下有效抑制肿瘤生长，即使存在CDK6代偿性上调。然而，长期用药可能诱发获得性耐药，机制涉及CDK2信号激活及ER/炎症通路重编程。Atirmociclib与氟维司群联用可协同诱导细胞衰老，延缓复发，并能上调抗原呈递分子（如PD-L1），在免疫健全小鼠模型中与PD-1抑制剂展现协同抗肿瘤效应。目前，多项晚期临床试验正在评估Atirmociclib联合内分泌疗法或免疫检查点抑制剂的疗效，有望为HR+HER2−乳腺癌提供更优治疗选择。关键III期试验FourLight-3正在进行中，以验证其临床转化潜力。这一突破为克服现有CDK4/6抑制剂的局限性提供了新策略，有望改善HR+/HER2−乳腺癌患者的治疗结局。（摘要由动脉网AI生成）