基于Split-and-Mix策略的各种PROTAC的抗肿瘤研究

2025-02-09 cDRUGS 等1家媒体报道 科研进展





打开微信“扫一扫”
点击右上角分享按钮

本文介绍了李子刚课题组提出的一种基于“Split-and-Mix”策略的PROTAC设计方法，旨在加速PROTAC的研发并拓展其研究范围。与传统激酶抑制剂相比，PROTAC具有催化降解和事件驱动的优势，能够有效克服耐药性问题。然而，传统的PROTAC开发需要复杂的优化过程，限制了其研发速度。新策略通过将E3连接酶配体和靶蛋白结合物分别接上自组装核心单元，在特定化学条件下形成纳米微球，从而避免了繁琐的linker优化。作者通过三个案例验证了该策略的可行性和通用性：肽基自组装的纳米PROTAC、脂质基自组装的FA靶向纳米PROTAC以及肽基自组装的纳米LYTAC。这些案例展示了如何利用自组装技术构建有效的细胞穿透性纳米载体，为PROTAC的研究提供了新的思路和技术手段。（摘要由动脉网AI生成）