196. Hartmann在《Science》评述Townson团队破解分子胶降解剂选择性难题

2025-07-05 cDRUGS 等1家媒体报道 科研进展

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Townson团队在《Science》上发表的研究通过系统性策略扩展了分子胶降解剂（MGDs）中E3连接酶受体CRBN可识别的新底物范围，不再局限于经典的β-发夹G-loop结构。研究揭示了更多样的招募模式，包括缺少典型β-发夹但具有极简G-loop的新底物，以及完全不含G-loop基序但表面有特定特征的新底物。这些发现为MGD的理性设计提供了全新思路，有助于开发更具选择性和靶向性的药物，特别是针对传统小分子难以作用的蛋白质，如癌症相关的转录因子。Hartmann在评述中强调了这一突破的重要性，认为其将显著推动MGD领域的进展。（摘要由动脉网AI生成）