Nat Chem Biol：复旦大学苏一驰等开发了一种用于快速、无创地评估Akt靶向药物测量药效学的生物发光指示剂

2025-02-12 iNature 等2家媒体报道 科研进展

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复旦大学苏一驰团队与美国斯坦福大学Michael Z. Lin合作开发了一种激酶调节的生物发光指示剂（KiMBI），用于快速、无创地评估Akt靶向药物的药效学（PD）。该方法通过减少动物和化合物的使用，显著提高了PD研究的效率。利用KiMBI，研究人员对脑活性Akt抑制剂ipatasertib进行了结构-PD关系分析，并生成了两种新的类似物，其中一种（ML-B01）成功抑制了大脑和身体中的Akt。此外，KiMBI还揭示了Akt靶向降解物的PD效应持续超过3天。这项技术为体内观察Akt抑制剂和降解物的PD提供了一种非侵入性和有效的方法，有助于优化先导物和候选药物的选择。（摘要由动脉网AI生成）