Gaich和潘璐继Nature全合成紫杉烷二萜后又一篇ACIE：首次克级合成环状紫杉烷1-hydroxytaxuspine C

2025-06-18 化学加 等3家媒体报道 科研进展

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德国康斯坦茨大学Tanja Gaich课题组在《Angewandte Chemie International Edition》上发表重要成果，首次实现了复杂天然产物1-hydroxytaxuspine C的克级合成。这一突破为非经典紫杉烷类药物的大规模研究和应用奠定了坚实基础。1-hydroxytaxuspine C属于(3,11)-环紫杉烷类，具有潜在的P-gp抑制作用，可逆转多药耐药性。该研究通过紫外光引发的光化学环化反应构建了高度张力的3,11-cyclotaxane骨架，并成功制备超过1克产物，展示了工艺的可扩展性和绿色化学特性。此外，该路线避免使用过多保护基策略，通过高选择性的功能团转化，实现了C4(20)位烯丙基的引入及多位酯基的精细调控，展现了卓越的合成设计能力。这项工作不仅填补了C1位羟基修饰的3,11-cyclotaxane分子人工合成的空白，还为后续药理机制研究和药物开发提供了重要支持。（摘要由动脉网AI生成）