中山大学药学院王红胜/罗海彬/吴一诺团队《J. Med. Chem》：发现m6A去甲基化酶ALKBH5高效小分子抑制剂

2025-02-12 Medsci 等2家媒体报道 科研进展

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中山大学药学院王红胜、罗海彬、吴一诺团队在《Journal of Medicinal Chemistry》上发表研究，发现了一种高效且选择性的m6A去甲基化酶ALKBH5小分子抑制剂W23-1006。该抑制剂通过虚拟筛选和结构优化获得，对ALKBH5的IC50值为3.848 μM，并显示出良好的选择性，对FTO和ALKBH5同家族的ALKBH3蛋白的抑制作用分别强约30倍和8倍。此外，W23-1006能与ALKBH5 Cys200残基形成共价键，有效抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的增殖和迁移能力。这项研究为干预m6A修饰水平及肿瘤进展提供了新的化学工具。（摘要由动脉网AI生成）