Nature正刊 GPCR新结合域，创新药的又一波红利来了？

2025-11-04 医药速览 等1家媒体报道 科研进展





打开微信“扫一扫”
点击右上角分享按钮

近日，《Nature》杂志报道了明尼苏达大学Lauren M. Slosky团队关于GPCR（G蛋白偶联受体）的新发现。该研究通过靶向GPCR与G蛋白在细胞内的结合界面，揭示了一种小分子SBI-553在神经降压素受体1（NTSR1）中的双重作用：一方面作为“分子缓冲”，阻止某些G蛋白与受体结合；另一方面作为“分子胶水”，稳定特定G蛋白与受体的复合物，从而促进信号传导。这一发现为基于偏向性配体的药物设计提供了新的方向，有望带来更精准的药效和更少的副作用。NTSR1是一个典型的GPCR，其内源性配体能激活多达12种不同的G蛋白，导致多种生理效应和副作用。SBI-553不仅表现出偏向性，还能切换G蛋白偏好，这为创新药物研发带来了新的机遇。（摘要由动脉网AI生成）