口服多肽药物的重大突破：从司美格鲁肽到恩利西肽

2025-11-18 药融圈 等1家媒体报道 科研进展

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口服多肽药物领域取得了重大突破，从司美格鲁肽到恩利西肽。低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平过高是心血管疾病的重要风险因子，尽管已有多种降脂疗法上市，但许多患者仍无法有效控制LDL-C水平。PCSK9是一种参与LDLR生命周期的分泌性蛋白，通过促进LDLR降解来调节血浆LDL-C水平。默克公司研发的口服PCSK9抑制剂恩利西肽在三项III期临床试验中取得显著进展，特别是在CORALreef Lipids试验中，2,912名受试者每日口服恩利西肽20mg，24周后LDL-C较安慰剂组显著降低55.8%。此外，2024年全球首个口服GLP-1受体激动剂司美格鲁肽片（Rybelsus®）的获批为口服多肽药物开辟了新的技术路径，其核心突破在于渗透促进剂SNAC的应用。这些进展为多肽药物的口服给药提供了可行的技术解决方案，有望提高患者的依从性和生活质量。（摘要由动脉网AI生成）