协和药生所付海根课题组：亚胺还原酶催化的远程立体控制实现环己亚基轴手性胺的对映发散性合成

2025-05-29 化学加 等5家媒体报道 科研进展

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中国医学科学院/北京协和医学院医药生物技术研究所付海根课题组利用亚胺还原酶（IREDs）成功实现了环己亚基轴手性胺的高效不对称合成。通过筛选和优化一对立体选择性互补的IREDs，研究团队建立了对映发散性合成策略，能够以最高99%的产率和优异的立体选择性（R/S比例达99:1或1:99 er）精准构建目标手性分子。该方法为环己亚基轴手性胺的定向合成提供了高效、绿色的生物催化途径。在模板反应中，IRED-08和IRED-15以高收率和立体选择性生成(R)-3，而IRED-27则生成(S)-3。系统优化后，这些IREDs的产率进一步提升，同时保持高立体选择性。此外，该体系对多种一级胺供体具有广泛的底物适用性，包括短链胺、取代苄胺和杂环胺等，均能高效生成相应的轴手性胺产物。这项研究为药物化学和天然产物合成提供了新的工具和方法。（摘要由动脉网AI生成）