Nat Commun：南方科技大学徐俊等团队研究揭示了二聚体特异性抑制信号传导的机制

2025-09-03 iNature 等1家媒体报道 科研进展

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南方科技大学徐俊等团队在《Nature Communications》上发表的研究揭示了GPR3二聚体特异性抑制信号传导的机制。研究发现GPR3在活细胞中形成组成型同型二聚体，并通过冷冻电子显微镜技术确定了与抑制剂AF64394结合的GPR3二聚体及其二聚体-Gs信号复合物的结构。AF64394通过结合跨膜二聚体界面，阻止GPR3二聚体与Gs结合时的解离，并将跨膜螺旋5抑制在类似非活性的中间构象，从而降低与Gs的偶联。这项研究为针对能够二聚化的GPCR药物研发提供了重要启示，特别是在治疗代谢疾病和中枢神经系统疾病方面具有潜在应用价值。GPR3作为A家族孤儿GPCR，因其在代谢调节和CNS功能中的重要作用，成为有希望的药物靶点。（摘要由动脉网AI生成）