Nature：冯亮团队解析人源线粒体丙酮酸转运蛋白的结构及其小分子抑制机制

2025-03-06 生物世界 等2家媒体报道 科研进展

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斯坦福大学冯亮团队在《Nature》上发表的研究论文，利用冷冻电镜技术解析了人源线粒体丙酮酸转运蛋白（MPC）的多种构象状态，揭示了其底物结合和小分子抑制机制。该研究成功表达了并纯化了人源MPC1-MPC2复合物，解析出多组高分辨率结构，确定了MPC的结构、底物结合位点及易位途径，解决了关于MPC拓扑结构和寡聚状态的问题，并提供了其分子变构机理的关键数据。此外，研究还分析了三种小分子抑制剂UK5099、AKOS005153046和噻唑烷二酮衍生物GW604714X与MPC的结合及抑制机制，为深入理解MPC功能和开发靶向药物奠定了基础。这项成果是线粒体转运研究的重要进展，对治疗糖尿病、非酒精性脂肪性肝炎以及神经退行性疾病具有重要意义。（摘要由动脉网AI生成）