日前，东莞市人民医院发布成果转化公示，拟将其“一种微球、放射性微球、制备方法和应用”转让给海南云境生物科技有限公司，交易金额为20万元整，后续受让方需按年度净利润的 2% 支付回报款，持续10 年或累计付至1000万元（以先到者为准）。
图片来自东莞市人民医院官网
该专利由徐晓等3人共同研发，核心成果是创新研发了聚环酰亚胺二肟基微球及其放射性微球制备技术。该技术通过特异性配位螯合作用负载放射性金属核素，具备生物相容性好、结构稳定、靶向性强等优势，可通过导管动脉穿刺超选递送等方式用于肝癌等肿瘤的近距离内照射诊疗，同时支持体内药物分布示踪，为肿瘤治疗提供了新型解决方案。
在肿瘤近距离内照射放疗领域，放射性微球的性能直接影响治疗效果与安全性，但传统放射性微球及相关药物在临床应用中仍面临四大亟待突破的技术痛点：
其一，核素负载稳定性不足，传统树脂或玻璃微球存在放射性核素渗漏风险，易引发非靶向辐射损伤，而部分新型载体的标记效率难以突破 95%，无法满足临床高纯度用药要求。
其二，临床递送安全性与适配性欠佳，现有产品比重与血液差异较大，易因重力沉降导致异位栓塞；且粒径分布不均，难以精准匹配肿瘤末梢血管，影响治疗效果并增加正常组织损伤风险。
其三，诊疗一体化能力缺失，主流 90Y 微球依赖低分辨率轫致辐射成像，无法实现治疗前精准规划与治疗后实时疗效验证，而多数产品仅支持单一核素，难以兼顾诊断与治疗需求。
其四，国产化与成本控制亟待突破，高端产品长期被国际厂商垄断，进口单剂价格高昂，患者经济负担沉重；国内现有方案多为工艺模仿或依赖特殊核电设备，存在成本高、供应稳定性不足等问题，难以大规模普及。
针对肿瘤近距离内照射放疗领域的诸多市场痛点，该专利在放射性药物载体研发领域实现了多重核心创新，从载体结构、配位结合、制备工艺到临床应用全维度突破传统技术瓶颈，创新点体现在四个核心方面：
其一，载体结构设计的精准化创新，研发出的聚环酰亚胺二肟基微球精准调控粒径为 20μm~100μm，比重控制在 1.0g/mL-1.3g/mL，与血液比重高度接近，解决了传统载体在血液中分布不均、易沉降的问题。且微球单分散性、球形度优异，能精准匹配肿瘤末梢血管，提升靶向递送效率。
其二，核素配位结合的超稳化创新，微球的聚环酰亚胺二肟基结构对 177Lu、90Y、99mTc、68Ga 等多种放射性金属核素具备特异性配位螯合作用，标记效率均达 99% 以上。且配位结合后的核素在体外模拟组织液、生理盐水及血清中的渗漏率远低于 0.01%，能耐受组织正常 pH 及肿瘤微酸环境，实现核素在肿瘤病灶区的长效稳定富集，彻底解决传统放射性药物核素易渗漏、肿瘤滞留性差的痛点。
其三，制备工艺的适配化与工程化创新，开发了辐射接枝聚合与化学引发接枝聚合的差异化制备工艺，辐射接枝聚合适配不含羟基基团的基底微球，化学引发接枝聚合适配含羟基基团的基底微球，且基底微球可选范围广，涵盖聚苯乙烯、聚乙烯醇、壳聚糖等多种材质；同时工艺步骤简洁，支持单分散悬浮乳液聚合、反相乳液交联等多种基底制备方式，易于工程化放大生产，还实现了低温下快速标记，具备规模化量产的可行性。
其四，诊疗一体化的功能化创新，该放射性微球可搭载诊断类与治疗类不同放射性金属核素，既能实现 177Lu、90Y 等核素的肿瘤近距离内照射放疗，又能通过 68Ga、99mTc 等核素实现多模态成像与体内生物分布定位，还可在治疗过程中同步完成超稳定放射性微球的体内分布示踪，实现诊断、治疗、疗效监测的一体化，突破了传统放射性药物单一功能的局限。
当前放射性微球市场已形成多元化的产品格局，多款成熟产品与在研项目在技术路径、性能特点与临床定位上各有侧重，共同推动着肿瘤介入放疗技术的发展。
作为全球应用广泛的经典产品，钇 - 90 玻璃微球凭借其优异的力学稳定性与放射性能，在肝细胞癌治疗领域积累了丰富的临床数据与真实世界证据。其精准的栓塞效果与可控的放疗剂量输出，成为不可切除肝癌患者的重要治疗选择，尤其适用于血管丰富的中晚期肝癌病灶。
国产钇-90 树脂微球则凭借与人体血液接近的比重优势，显著降低了术中灌注时的返流风险，提高了操作安全性。同时适配结直肠癌肝转移、胆管细胞癌等多个适应症，推动了放射性栓塞治疗技术的国产化普及与可及性提升。
在新型核素微球领域，镥-177 标记微球凭借更优的辐射特性与安全性，成为研发热点，部分产品已进入临床试验阶段，聚焦于肝癌等实体肿瘤的精准治疗，为患者提供了更多治疗选择。
综上所述，该专利针对肿瘤放射性治疗中核素易渗漏等行业痛点研发出的放射性微球技术，在载体设计、制备工艺、诊疗功能上实现多重创新，相较市面成熟产品，具备稳定性、适配性与功能多样性优势，且制备工艺易放大、应用场景广泛，此次转化为该技术产业化落地奠定基础，也为我国肿瘤放射性治疗提供了全新的国产化技术方案，兼具临床价值与市场潜力。
渝公网安备 50011202502165号
