让靶向药学会"认路",沈阳药科大学10万转化纳米药“GPS导航”

在肿瘤治疗中，比“杀不死癌细胞”更难解决的问题是“如何只杀癌细胞”。

肿瘤细胞表面覆盖着一层富含唾液酸的“糖衣”（Sialic Acid, SA），这层糖衣不仅是 ——癌细胞的隐身衣，帮助逃避免疫监视，还是它们转移扩散的通行证。临床上现有药物递送系统缺乏精准的制导能力，药物进入体内后往往盲打，疗效受限、副作用大。

一个直观的想法是：既然肿瘤「喜欢」唾液酸，那用唾液酸修饰药物载体，让药物认路到肿瘤——这就是配体靶向修饰的逻辑。然而，现有唾液酸修饰技术长期面临三重困境：

• 合成步骤繁琐

• 接枝率低 

• 反应效率差

就像想造一把精密钥匙，工艺却只允许你磨锤子。产率低、稳定性差，难以真正落地到临床产品。

沈阳药科大学近日以10万元将一项唾液酸脂质衍生物专利转让给广州制高点医药科技有限公司，从化学合成层面把这个难题彻底重构了。

传统路径下，唾液酸接枝到脂质体表面时，空间位阻是最大障碍。钥匙挂不上锁。研发团队引入柔性间隔基团，采用「酰胺化-电击反应-酰胺化」三步法工艺，让原本难以驾驭的反应变得温和、可控、高效。

这一步的核心价值不只是造出钥匙，而是发明了一套可复用的标准化工艺——不同载体（脂质体、纳米粒、胶束等）都可以用同一套逻辑接上唾液酸修饰，规模化量产成为可能。

在分子层面，这项技术通过两个路径实现精准递送：

主动寻靶。利用唾液酸与肿瘤微环境中特定受体的天然亲和力，让药物主动找上门。 被动隐身。修饰后的衍生物模拟人体细胞表面信号，具有优异的血液相容性，减少网状内皮系统 的非特异性清除，延长药物半衰期。

两个机制叠加，实现了精确狙击。普适性则是更大的价值点：该衍生物可与脂质体、乳剂、固体脂质纳米粒、胶束乃至mRNA——递送系统无缝嵌合。这意味着广州制高点现有的抗肿瘤仿制药管线、mRNA疫苗或抗炎新药，只需接入这一修饰模块，就能直接提升靶向性。

沈阳药科大学邓意辉教授长期聚焦药物递送系统研究，在PEG化载体、长循环脂质体等领域有深厚积累。其团队设计的唾液酸脂质衍生物，从分子结构到合成工艺都经过系统验证，具备明确的成药潜力。

对广州制高点而言，这笔10万元交易的实际价值在于：用一个化合物专利，换取多条管线的靶向升级能力。该公司深耕医学研究与生物化工技术，引入这一平台级技术后，可在现有产品基础上快速构建差异化壁垒 性价比极高的杠杆型交易。临床价值明确，转化逻辑清晰，平台延展性可观，这才是这笔10万元专利转让的核心看点。