礼来首款血清素1F受体激动剂获FDA批准上市，用于治疗急性偏头痛

2019年10月14日，动脉网（微信号：vcbeat）通过外媒资讯获悉，美国制药巨头礼来（Eli Lilly）宣布其急性偏头痛治疗药物Reyvow（Lasmiditan）片剂获FDA批准上市。

偏头痛是一种常见的慢性神经血管性疾患，多发于中青年期，患者常有遗传背景。该疾病是临床最常见的原发性头痛类型，以发作性中重度、搏动样头痛及偏侧头痛为主要表现，可伴有恶心、呕吐等。疼痛一般持续4至72小时，光、声刺激或日常活动增加均可加重病情。

据美国头痛研究基金会（NHF）称，全美有3900万人受偏头痛影响，全球偏头痛患者超过10亿人。几十年来，急性偏头痛的主要治疗药物为曲普坦类，这类药物通过收缩血管起作用，其副作用包括颈胸部紧绷以及心跳加快等，因此心脏病及高血压患者不宜使用。

Reyvow是目前唯一一款获FDA批准上市的血清素1F（5-HT1F）受体激动剂，可用于治疗先兆性或无先兆急性偏头痛。该药物与曲普坦类药物的作用机制不同，它靶向并激活5-HT1F受体，通过与降钙素基因相关肽（CGRP）结合阻断偏头痛发生机制。礼来表示，人体血管上未发现CGRP受体，因此Reyvow不会使血管收缩，适用于高血压及心脏病患者。

Reyvow最初发现于礼来的实验室，并被授权给北卡罗来纳州生物技术公司CoLucid Pharmaceuticals（CoLucid）。2015年，该公司搬迁至马萨诸塞州，并完成了首次公开募股，以进行其偏头痛药物的后期临床试验。2017年，礼来以高达9.6亿美元的价格收购CoLucid，并完成了ReyvowⅢ期临床研究。

Reyvow应在偏头痛发作后服用，两项Ⅲ期临床测试表明，该药物在服用两个小时后起效，且缓解疼痛的功能明显优于安慰剂。Reyvow的常见副作用包括头晕、疲劳、嗜睡、皮肤出现灼热感或刺痛感等，患者服用后8小时内不能驾车和从事高空作业。

礼来成立于1876年，总部位于美国印第安纳州，是一家全球性的医药研发公司。该公司主要从事新药研发、生产与销售，为全人类提供创新医疗保健方案。礼来在美国、中国、波多黎各等25个国家及地区拥有生产基地，其产品销往全球135个国家。

除Reyvow外，礼来还开发了Emgality，用于预防偏头痛发生。同时，美国安进（Amgen）和以色列梯瓦制药（Teva Pharmaceutical）的CGRP抑制剂也获得了FDA批准，通过阻断CGRP预防偏头痛。临床试验表明，尽管这些抗体药物不能根治偏头痛，但能显著降低疾病发作频率。

在Reyvow正式销售前，美国缉毒局（DEA）将对该药物进行领域划分。由于Reyvow会影响中枢神经系统，因此礼来对其进行了进一步的研究，以评估该药物被滥用的风险。与具有成瘾风险的焦虑症药物阿普唑仑相比，Reyvow显示出更低的滥用风险。

（编译：许小雪）